2015年执业药师《药学知识二》必背知识点（19）

第六章 利尿剂与泌尿系统疾病用药

第一节 利尿剂(重点)

常用的利尿剂分为 4 类：

(1)袢利尿剂，又称高效利尿剂。

(2)噻嗪类和类噻嗪类利尿剂，又称中效利尿剂。

(3)留钾利尿剂，又称低效利尿剂。

(4)碳酸酐酶抑制剂，代表药有乙酰唑胺。

第一亚类 袢利尿剂(重点)

袢利尿剂又称 同向转运子抑制剂。袢利尿剂主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用强，其代表药物是呋塞米。其他药物如布美他尼、依他尼酸、托拉塞米等的作用部位、机制以及对电解质的影响虽与呋塞米相似。布美他尼具有高效、低毒、速效、短效的特点。

一、药理作用与临床评价

(一)作用特点

袢利尿剂具有以下特点：(1)静脉给药起效较快，通常不足 10min 后生效。(2)本类药除阿佐塞米口服生物利用度较差外，其余生物利用度较高。(3)利尿作用最强，特别是当急、慢性肾衰竭时，可作为首选治疗。

(二)典型不良反应

1.常见水、电解质紊乱，表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症等。

2.长期应用还可引起低血镁。

3.耳毒性呈剂量依赖性。

4.长期用药时多数患者可出现高尿酸血症。

5.有磺酰胺结构，对磺胺过敏者使用呋塞米、布美他尼和托拉塞米可发生交叉过敏反应。

(三)禁忌证

禁用于试验剂量无反应的无尿者、对磺胺过敏的患者、婴儿(依他尼酸)、肝昏迷和严重的电解质紊乱者。由于呋塞米可以使患有呼吸窘迫综合征，因此分娩前使用该药应该慎重。

(四)药物相互作用

(1)与氨基糖苷类抗生素和第一、二代头孢菌素类以及顺铂合用，可加重耳毒性。

(2)与巴比妥类、麻醉药和麻醉性镇痛药合用，可促进体位性低血压的发生。

(3)与非甾体抗炎药、苯妥英钠、青霉胺合用，可减弱本品的利尿作用。

(4)肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、两性霉素 B 等可加剧致电解质紊乱，引发低钾血症。

(5)袢利尿剂可减弱磺酰脲类促进胰岛素分泌药的降血糖作用。

(6)袢利尿剂可诱发强心苷类和延长动作电位时程的抗心律失常药发生心律失常。

(7)与噻嗪类利尿剂合用，两药具有协同作用，产生更强的利尿作用。

二、用药监护

(一)定期监护体液和电解质平衡

(1)应定期检查体液、监测患者血压, 过度利尿还可以加重肾前性肾衰竭。(2)定期监护血钾和其他电解质。(3)定期监护肾功能和患者的血糖水平。(4)定期监护患者的血糖水平：利尿剂导致的低血钾可使糖尿病患者对胰岛素的敏感性降低。(5)若患者出现肌痛或肌痉挛、听力障碍应立即停用利尿剂，到医院救治。

(二)减少利尿剂抵抗

可采取方法：

(1)多次应用最小有效剂量。

(2)利尿剂抵抗出现于肾功能不全时，使用的高效利尿剂增大剂量。

三、主要药品

呋塞米

Furosemide

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