《药物化学》以前是药学专业知识二的内容,经过科目调整,目前已被调整为药学专业知识一的内容,考生要特别注意,尤其是药学专业知识一尚未通过的考生,在备考时,要按照科目调整后的内容去复习。
第八章化学治疗药
第一节 喹诺酮类抗菌药
5. 盐酸环丙沙星(Ciprofloxacin,环丙氟哌酸)
作用机制:抑制细菌DNA的旋转酶和拓扑异构酶IV,DNA旋转酶对于细菌的复制、转录和修复起决定性作用。而拓扑异构酶IV在细菌壁的分裂中对细菌染色体的分裂起关键作用。喹诺酮类药物通过抑制上述两种酶,使细菌处于一种超螺旋状态,因而防止细菌的复制。
第二节 抗结核药物
根据化学结构分为合成抗结核药和抗结核抗生素。
1. 异烟肼(Isoniazid,雷米封)
【结构】
【临床应用】为抗结核药,疗效好,用量小,易于口服。可与链霉素、卡那霉素和对氨基水杨酸钠合用,减少耐药性的产生。
第四节 抗真菌药物
【分类】
按结构分为:抗真菌抗生素;唑类抗真菌药;其它抗真菌药
一、抗真菌抗生素
5. 氟康唑(Fluconazole) 唑类抗真菌药
【结构】
临床作用:具有三氮唑结构的抗真菌药,对真菌的细胞色素P450有高度选择性,可使真菌细胞失去正常的甾醇,而使14α-甲基甾醇在真菌细胞内蓄积,起到抑制真菌作用,用于深部真菌感染的治疗。对新型隐球菌、白色念珠菌及其他念珠菌、黄曲菌、烟曲菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌等均有抗菌作用,为当今评价最好的治疗深部真菌感染的药物。
第五节 抗病毒药物
按化学结构可分为:三环胺类、核苷类和其它类。
2. 利巴韦林(Ribavirin,三氮唑核苷,病毒唑) 人工合成核苷类
【结构】三氮唑碱基和D-核糖
本药品是一种效果良好的广谱抗病毒药物,可透过胎盘,也能进入乳汁,具有致畸和胚胎毒性。本品毒副作用小,用于多种病毒的治疗,对病毒性上呼吸道感染、乙型脑炎、腮腺炎、带状疱疹、病毒性肺炎和流行性出血热有特效,近年来应用于治疗甲型肝炎、乙型肝炎取得了一定疗效,在一些国家已批准作为艾滋病的预防药物。于1986年也被FDA批准用于治疗新生儿鲁斯氏肉瘤病毒感染。高浓度时还能抑制癌细胞生成和HIV繁殖。
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