受体的命名
受体的命名 受体的命名常根据能与之选择性地相结合的递质或药物而定。能与乙酰胆碱结合的受体,称为胆碱受体(cholinoceptor)。由于在早期的研究中,发现位于副产感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜的胆碱受体对以毒蕈碱为代表的拟胆碱药较为敏感,故这部分受体称为毒蕈碱(muscarine)型胆碱受体(M胆碱受体)。
位于神经节细胞膜和骨骼肌细胞膜的胆碱受体对烟碱比较敏感,故这些部位的受体称为烟碱(nicotine)型胆碱受体(N胆碱受体),也可将前者称为N1受体,后者称为N2受体。近年发现M胆碱受体也有M1受体、M2受体和M3受体之分。
M1受体主要分布于神经节细胞和腺体细胞,哌仑西平能选择性地阻断之;M2受体似主要分布于心脏;M3受体似主要分布于平滑肌和腺体细胞。哌仑西平对M2和M3受体的亲和力较低,阿托品对三种M受体都能阻断。
合理用药
1.明确诊断 选药不仅要针对适应证还要排除禁忌证。
2.而且容易发生相互作用。
3.了解并掌握各种影响药效的因素 用药必须个体化,不能单纯公式化。
4.祛邪扶正并举 在采用对因治疗的同时要采用对症支持疗法。这在细菌感染及癌肿化学治疗中尤其不应忽视。
5.对病人始终负责 开出处方仅是治疗的开始,必需严密观察病情反应,及时调整剂量或更换治疗药物。要认真分析每一病例的成功及失败的关键因素,总结经验教训,不断提高医疗质量,使用药技术更趋合理化。
药物剂型
同一药物可有不同剂型适用于不同给药途径。不同给药途径药物的吸收速度不同,一般规律是静脉注射>(快于)吸入>肌肉注射>皮下注射>口服>经肛>贴皮。
不同药剂所含的药量虽然相等,即药剂当量(pharmaceutical equivalance) 相同,药效强度不尽相等。因此需要用生物当量(bioequivalance),即药物不同制剂能达到相同血药浓度的剂量比值,作为比较标准。
不同药物剂型,其中药物剂量不同,应用时亦应注意区分选择。硝酸甘油静脉注射5~10μg,舌下含锭0.2~0.4mg,口服2.5~5mg,贴皮10mg,剂量相差更大。近年来生物药学随着药动学的发展,为临床用药提供了许多新的剂型。
缓释制剂(slow release preparation)利用无药理活性的基质或包衣阻止药物迅速溶出以达到比较稳定而持久的疗效。口服缓释片剂或胶囊每日一次可维持有效血药浓度一天。
肠外给药除一般油溶长效注射剂外还有控释制剂(controlled release preparation)可以控制药物按零级动力学恒速释放,恒速吸收。例如硝酸甘油贴皮剂每日贴一次。匹鲁卡品眼片置结膜囊内每周一次。子宫内避孕剂每年放置一次。不仅保证长期疗效,也大大方便了病人。
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