2015年执业药师《药理学》考试辅导精华（25）

第十六章 抗心律失常药

第一节 抗心律失常药的分类

I类 钠通道阻滞药

IA类 适度阻滞钠通道，如奎尼丁、普鲁卡因胺和丙吡胺等。

IB类 轻度阻滞钠通道，如利多卡因、苯妥英钠、美西律、妥卡尼等。

IC类 明显阻滞钠通道，如氟卡尼、普罗帕酮。

II类 β肾上腺素受体阻断药如普萘洛尔。

III类 选择性延长复极的药物，如胺碘酮。

IV类 钙拮抗药，如维拉帕米。

第二节 利多卡因

一、药理作用

利多卡因抑制Na+内流，促进K+外流，仅对希—普系统有作用。

(—)降低自律性 治疗浓度能降低普肯耶纤维自律性。

(二)传导速度 治疗浓度对传导速度没有影响，但当血K+升高而血液偏酸时利多卡因能减慢传导。当血K+降低或心肌部分除极时，利多卡因可因促K+外流使普肯耶纤维超极化(静息电位下移)而加速传导速度。高浓度利多卡因可明显抑制0相上升速率而减慢传导。

(三)缩短不应期 可缩短普肯耶纤维及心室肌的APD、ERP，但以APD缩短更为明显，故相对延长ERP。

二、临床应用

用于室性心律失常如急性心肌梗死及强心苷所致的室性期的收缩、室性心动过速及心室颤动的治疗。

第三节 普萘洛尔

一、药理作用

(一)降低自律性 普萘洛尔可降低窦房结、心房传导纤维及普肯耶纤维的自律性。

(二)传导速度 普萘洛尔在阻断β受体时的浓度下，并不影响传导速度。随着剂量增大，则有膜稳定作用，此时药物能明显减慢房室结及普肯耶纤维的传导速度。

(三)不应期 治疗浓度可使普肯耶纤维的APD及ERP缩短，高浓度则可延长之。对房室结ERP则有明显延长作用。

二、临床作用

(—)室上性心律失常 包括窦性心动过速、心房颤动、扑动及阵发性室上性心动过速，常与强心苷合用来控制心室率。

(二)室性心律失常 对由运动和情绪激动、甲状腺功能亢进和嗜铬细胞瘤等所诱发的室性心律失常有效。

第四节 胺碘酮

一、药理作用

胺碘酮延长APD和ERP，阻滞Na+、Ca2+及K+通道，并有一定α和β受体阻断作用。

(一)自律性 降低窦房结和普肯耶纤维的自律性。与药物阻滞Na+、Ca2+通道及β受体阻断有关。

(二)传导速度 减慢普肯耶纤维和房室结传导速度。也与其阻滞Na+、Ca2+通道有关。

(三)不应期 可使心房肌、心室肌和普肯耶纤维的APD、ERP明显延长，与其阻滞K+通道及Na+通道有关。

二、临床应用

用于各种室上性和室性心律失常，如用于消除房颤及维持窦性节律，治疗阵发性室亡性心动过速，亦可静脉给药用于严重室性心动过速及心室颤动治疗。也可口服给药用于室性心动过速和心室颤动的预防。

第五节 维拉帕米

可用于房室结折返引起的阵发性室上性心动过速的治疗。对房颤或房扑患者可减少心室率。一般不与β受体阻断药合用。

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