2015年卫生资格《初级药士》复习强化讲义(7)

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药物与受体

药物作用机制是药士考试复习需要了解的知识，小编整理了相关知识，供广大考生参考学习。

受体(receptor)是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息转导与放大系统，触发随后的生理反应或药理效应。自从Langley 提出受体学说100年后，受体已被证实为客观存在的实体，类型繁多，作用机制多已被阐明，现在受体已不再是一个空泛笼统的概念。受体分子在细胞中含量极微，1mg 组织一般只含10fmol左右。能与受体特异性结合的物质称为配体(ligand)。受体仅是一个“感觉器”，对相应配体有极高的识别能力。受体-配体是生命活动中的一种偶合，受体都有其内源性配体，如神经递质、激素、自身活性物(autocoid)等。能激活受体的配体称为激动药(agonist)，能阻断其活性的配体称为拮抗药(antagonist)。根据受体与配体结合的高度特异性，受体被分为若干亚型，如肾上腺素受体又分为α1、α2、β1和β2等亚型，其分布及功能都有区别。受体与配体有高度亲和力，多数配体在1pmol～1nmol/L的浓度时即可引起细胞的药理效应。反应之所以如此灵敏主要是靠后续的信息转导系统，如细胞内第二信使(second messenger)的放大、分化及整合功能。酶、载体、离子通道及核酸也可与药物直接作用，但这些物质本身具有效应力，故严格地说不应被认为是受体。某些细胞蛋白组分可与配体结合，但没有触发效应的能力，称为结合体 (acceptor)。胞蛋白组分可与配体结合，但没有触发效应的能力，称为结合体 (acceptor)。

阿司匹林的临床应用

阿司匹林是应用最早，最广和最普通解热镇痛药抗风湿药。具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板聚集等多方面的药理作用，发挥药效迅速，药效稳定，超剂量易于诊断和处理，很少发生过敏反应。常用于感冒发热，头痛、神经痛关节痛、肌肉痛、风湿热、急性内湿性关节炎、类风湿性关节炎及牙痛等。是《国家基本药物目录》列入的品种乙酰水杨酸也是其他药物的中间体。

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